อัลลิซิน

ชื่อสามัญ Allicin

ประเภทและข้อแตกต่างสารอัลลิซิน

สารอัลลิซินเป็นสารประกอบในกลุ่ม organosulfur ลักษณะเป็นของเหลวมีสีเหลืองเล็กน้อย หรือ ไม่มีสี มีกลิ่นฉุน มีสูตรทางเคมี คือ C6 H10 O52  มีปริมาตรเชิงโมลเท่ากับ 162.26 g./mol มีจุดหลอมเหลวที่ 25°C โดยในปี ค.ศ.1892 F.W.Semmler นักเคมีชาวเยอรมันได้ทำการสกัดกระเทียมด้วยไอน้ำ และพบว่าในส่วนของน้ำมันนั้นยังประกอบด้วยสารซึ่งมีกำมะถันอยู่ด้วย คือ diallyldisulphide (C6 H10 S2 หรือ CH2=CH CH2 SSCH2 CH=CH2) diallyltrisulphide และ diallyltetreteasulphide และเมื่อสารประกอบ diallyldisulphide ถูกออกซิไดส์จะทำให้เกิดสารที่เรียกว่า “อัลลิซิน” (Allicin) (diallyldisul) ซึ่งเป็นสารที่นักวิจัยหลายกลุ่มคาดว่าเป็น active ingredient ชนิดหนึ่ง รวมทั้งเป็นที่มาของกลิ่นเฉพาะตัวของกระเทียม ส่วนประเภทของอัลลิซินนั้น

           จากรายงานการศึกษาวิจัยพบว่ามีเพียงประเภทเดียว แต่ทั้งนี้ สาร Allicin ก็ยังสามารถเปลี่ยนไปเป็นสารอื่นๆ ได้อีกไม่ต้องใช้เอนไซม์ เช่น vinldithiines, ajoenes, oligosulfides, Disulfides และ polysulfides เป็นต้น

แหล่งที่พบและแหล่งที่มาสารอัลลิซิน

สำหรับแหล่งของอัลลิซิน จากธรรมชาตินั้นจะพบได้มากในกระเทียม โดย ทั่วไปอัลลิซินจะสะสมอยู่ในรูปของสารตั้งต้นที่เรียกว่าอัลลิอิน (alliin) จากนั้นเอนไซม์อัลลิเนส (allinase) ที่เกิดจากการบด หรือ สับกระเทียมจะทำงานโดยการไปเปลี่ยน S-allylcysteine (allin) ให้กลายเป็น allyl sulfenic acid (allicin) ซึ่งเป็นสารสำคัญที่มีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระเนื่องจากสามารถจับกับอนุมูลไฮดรอกซิล (hydroxyl radical) ได้ ซึ่ง allicin ที่เกิดขึ้นนี้จะเปลี่ยนแปลงต่อเป็น diallyl disulfide และสารอื่นๆ ได้อีกด้วย

การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของ S-allylcysteine (allin) โดยเอนไซม์ allinase

            โดยมีการศึกษาวิจัยพบว่ากระเทียมสด 1 กรัม จะพบสารสกัดอัลลิซิน ประมาณ 4.35-4.65 กรัม ทั้งนี้ในปัจจุบันนอกจากร่างกายจะได้รับสารอัลลิซินจากการรับประทานกระเทียมในรูปแบบอาหารหลักแล้ว ยังมีการสกัด และสังเคราะห์ สารอัลลิซินจากกระเทียมออกมาวางจำหน่ายในรูปแบบต่างๆ เช่น ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารจากกระเทียม ชนิด เม็ด ชนิดผง หรือ น้ำมันกระเทียมเป็นต้น

ปริมาณที่ควรได้รับสารอัลลิซิน

ถึงแม้ว่าสารอัลลิซิน จะพบได้มากในกระเทียม และการรับประทานกระเทียมในรูปแบบต่างๆ จะได้รับสารอัลลิซินอย่างเพียงพอใน 1 วัน แต่ในการรับประทานก็มีการระบุถึงขนาด และปริมาณในการรับประทานเอาไว้ เพราะหากรับประทานมากเกินไปอาจส่งผลเสียต่อสุขภาพได้ โดยองค์การอนามัยโลก และองค์การอาหารและยาของไทย ได้กำหนดเกณฑ์การรับประทานสารอัลลิซินในกระเทียม

           ถ้าไม่ได้มีการระบุไว้ ให้รับประทานกระเทียมในรูปแบบต่างๆ กันพร้อมอาหาร เพื่อป้องกันการรบกวนต่อกระเพาะ และลำไส้ โดยให้รับประทานเฉลี่ยต่อวันในขนาดต่างๆ กัน ดังนี้

• กระเทียมสด 2-5 กรัม
• ผลกระเทียมแห้ง 0.4-1.2 กรัม
• น้ำมันกระเทียม 2-5 มิลลิกรัม
• สารสกัด 0.3-1 กรัม ถ้าเป็นยาเตรียมในรูปแบบอื่นให้คำนวณเป็นอัลลิอิน (alliin) 4-12 มิลลิกรัม หรือ คำนวณเป็นอัลลิซิน (Allicin) 2-5 มิลลิกรัม
  
  

ประโยชน์และโทษสารอัลลิซิน

จากรายงานการศึกษาวิจัยพบว่า สารอัลลิซินมีฤทธิ์ในการยับยั้งการเจริญของเชื้อรา แบคทีเรีย โปรโตชัวหลายชนิด และสามารถช่วยลดความดันโลหิต ต้านทานการอักเสบ คอเลสเตอรอลในเลือด ยับยั้งการเกิดมะเร็งได้ ลดการเกาะตัวของเกล็ดเลือด ช่วยป้องกันการเกิดโรคหัวใจ ช่วยลดการเกิดออกซิเดชั่นของไลโพโปรตีนจึงอาจช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดไขมันอุดตันในหลอดเลือด ป้องกันโรคหลอดเลือดแดงแข็งตัว และลดน้ำตาลในเลือด ส่วนโทษของสารอัลลิซิน นั้นอาจเกิดขึ้นได้ หากได้รับสารอัลลิซินควบคู่กับยาบางประเภทเพราะอาจเกิดการเสริมฤทธิ์ หรือต้านฤทธิ์กันได้ ซึ่งยาประเภทดังกล่าวได้แก่

           ยาแก้ไอ (dextromethorphan) การศึกษาในอาสาสมัครสุขภาพดี 14 คน ที่ให้ได้รับสารสกัดกระเทียมขนาด 600 มก. (มี allicin 600 มก./เม็ด) ครั้งละ 3 เม็ด วันละ 2 ครั้ง นาน 14 วัน ก่อนการรับประทานยาแก้ไอ dextromethorphan ขนาด 30 มก. พบว่าเมตาบอลิซึมของยา dextromethorphan เพิ่มสูงขึ้นเล็กน้อย หลังได้รับกระเทียม แต่ไม่ถึงนัยสำคัญทางสถิติ ซึ่งมีแนวโน้มว่ากระเทียมอาจมีผลลดปริมาณยา dextromethorphan ในเลือด

           ยาต้านไวรัส Protease inhibitors (sapuinavir,ritonavir) มีรายงานว่ากระเทียม และสาร Allicin ที่อยู่ในกระเทียมมีผลในการเหนี่ยวนำเอนไซม์ CYP3A4 ที่ส่งผลต่อการเมตาบอลิซึมยา sapuinavir จึงมีผลต่อการลดระดับยาในเลือด โดยมีการศึกษาในอาสาสมัครสุขภาพดี 10 คน ให้รับประทานยา sapuinavir ขนาด 1,200 มก.วันละ 3 ครั้ง ระหว่างมื้ออาหาร ในวันที่ 1-4 , 22-25 และ 36-39 ของการทดลอง และให้อาสาสมัครรับประทานผลกระเทียม วันละ 2 แคปซูล (แต่ละแคปซูลมี Allicin 4.64 มก. และ Allicin 11.2 มก.) ในวันที่ 5-25 ของการทดลอง พบว่าการรับประทานกระเทียมมีผลลดปริมาณยาทั้งหมดในเลือด และ Cmax (ระดับยาสูงสุดในเลือด) ลง 51 และ 54% ตามลำดับ แต่ไม่มีผลเสริมความเป็นพิษของ saquinavir โดยเชื่อว่ากระเทียมมีผลลดประสิทธิภาพของยามากกว่ามีผลต่อการดูดซึม หรือ การกำจัดยาทิ้ง และยังพบแนวโน้มการลดลงของระดับยา ritonavir ในเลือด จึงอาจเป็นไปได้ว่าปริมาณสาร Allicin ในกระเทียม มีฤทธิ์ลดฤทธิ์ของยาในกลุ่ม protease inhibitors เช่น saquinavir และ ritonavir รวมทั้งยาที่ถูกเมตาบอลิซึมโดย CYP3A4 เนื่องจากอาจทำให้ประสิทธิผลของยาไม่ดีเท่าที่ควร

การศึกษาวิจัยที่เกี่ยวข้องสารอัลลิซิน

มีผลการศึกษาวิจัยด้านต่างๆ ของสารอัลลิซิน หลายฉบับที่ระบุถึงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา อาทิเช่น ฤทธิ์ยับยั้งเซลล์มะเร็ง มีการศึกษาวิจัยในหนูทดลองพบว่าสารสกัดกระเทียมสามารถชะลอการเจริญของ Cancer cell ได้ โดยเชื่อว่าเกิดจากปฏิกิริยาระหว่า Allicin กับกลุ่ม sulfhydryl (SH) ของ metabolic enzymes ทำให้สามารถยับยั้งการเจริญของแบคทีเรีย รวมทั้งของเซลล์มะเร็งได้

           ฤทธิ์ปกป้องกล้ามเนื้อหัวใจมีการศึกษาวิจัยการทดสอบฤทธิ์ปกป้องกล้ามเนื้อหัวใจของสาร allicin (AL) จากกระเทียมในหนูแรทที่เหนี่ยวนำให้เป็นเบาหวานด้วยการฉีดสาร streptozotocin (STZ) เข้าทางช่องท้องของหนูแรทขนาด 40 มก./กก. โดยฉีดหนูด้วยสาร AL เข้าทางช่องท้องในขนาด 4 มก./กก., 8 มก./กก. และ 16 มก./กก. ทุกวัน เป็นเวลา 28 วัน หลังจากเหนี่ยวนำให้เป็นเบาหวานแล้ว 3 วัน พบว่า สาร AL ที่ทุกขนาด ทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดของหนูแรทลดลง โดยประสิทธิภาพจะขึ้นกับขนาดที่ให้ น้ำหนักตัวที่ลดลงจากภาวะเบาหวานของหนูเพิ่มขึ้น การทำงานของหัวใจของหนูกลุ่มที่ได้รับสาร AL ขนาด 8 มก./กก และ 16 มก./กก. กลับสู่ภาวะปกติเมื่อเทียบกับหนูกลุ่มที่เป็นเบาหวาน นอกจากนี้สาร AL ยังยับยั้งกระบวนการตายของกล้ามเนื้อหัวใจแบบ apoptosis จากภาวะเบาหวาน โดยมีผลเพิ่มระดับของ anti-apoptotic protein Bcl-2 และลดระดับของ pro-apoptotic protein Fas รวมทั้งยับยั้งการเกิด myocardial fibrosis โดยมีผลขัดขวางการแสดงออกของโปรตีน CTGF และ TGF-β(1) ที่เพิ่มขึ้นจากภาวะเบาหวาน ทำให้สามารถสรุปได้ว่า สาร AL มีฤทธิ์ปกป้องความเป็นพิษต่อกล้ามเนื้อหัวใจของหนูแรทจากภาวะเบาหวานได้

            ฤทธิ์ลดระดับคลอเรสเตอรอลในเลือด มีการศึกษาวิจัยทดลองในหนู และพบว่า Allicin สามารถลดระดับคลอเลสโตรอลได้ ต่อมาได้ทำการทดลองกับคนที่มีสุขภาพแข็งแรงจำนวน 20 คน พบว่า Allicin ในน้ำมันกระเทียม ที่ใช้ในการทดลอง (0.25 mg/kg ต่อวัน) สามารถลดระดับ serum cholesterol และ triglycerides ตลอดจนเพิ่ม high-density lipoproteins ได้ในช่วงเวลาการทำงานของเอนไซม์ 5-lipoxygenase ด้วย

ข้อแนะนำและข้อควรปฏิบัติ

ในผู้ที่ต้องการใช้ หรือ รับประทานอัลลิซินในรูปแบบกระเทียมสด หรือ ผลิตภัณฑ์กระเทียมในขนาดที่ใช้เป็นยาติดต่อกันเป็นเวลานานหากจะต้องได้รับการผ่าตัดหรือทำฟัน ควรหยุดใช้กระเทียมล่วงหน้าอย่างน้อย 7 วัน เพื่อลดความเสี่ยงจากการเสียเลือดมากเนื่องจากเลือดไม่แข็งตัว และควรระมัดระวังการใช้สารอัลลิซิน ในรูปแบบต่างๆ ในผู้ที่มีความผิดปกติเกี่ยวกับการแข็งตัวของเลือด หรือผู้ที่กำลัง ยากันเลือดเป็นลิ่ม (anticoagulant) แอสไพริน หรือ ยาต้านเกล็ดเลือดอื่น (anti-platelet agents) ยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น ยา aspirin, clopidogrel, ticlopidine, dipyridamloe, heparin, warfarin และยาต้านอักเสบกลุ่มที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ในผู้ป่วยที่ต้องใช้ยาบางชนิด เช่น ยาเด็กซ์โตไมโทเฟน (dextromethopham) ยาไซโคลสปอริน (cyclosporin) ยาซาควินาเวียร์ (saquinavir) รวมถึงไรโทนาเวียร์ (ritonavir) อยู่ไม่ควรใช้หรือรับประทานอัลลิซินในรูปแบบต่างๆ ร่วมด้วย เพราะกระเทียมจะทำให้ร่างกายเปลี่ยนแปลงยาเหล่านั้นให้หมดฤทธิ์ได้มากขึ้น และเร็วขึ้นทำให้ระดับยาในเลือด และประสิทธิผลในการรักษาของยาลดลงจนอาจใช้ยาไม่ได้ผล  สำหรับผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง ผู้ป่วยโรคเบาหวานควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนรับประทานสารอัลลิซินทุกรูปแบบ

เอกสารอ้างอิง อัลลิซิน

1. พิษณุ สุขแก้ว, อารักษ์ ธีรจำนน. ผลของไนโตรเจน และซัลเฟอร์ต่อปริมาณอัลลิซิน ในกระเทียม. วารสารแก่นเกษตรปีที่ 41. ฉบับพิเศษ 1 2556. หน้า 273-277
2. ประเสริฐ ทองเจริญ. 2550 กระเทียม Buddhachinaraj Med.J.24:88-92.
3. ฤทธิ์ปกป้องกล้ามเนื้อหัวใจของสาร Allicin ในหนูแรทที่เป็นเบาหวาน.ข่าวความเคลื่อนไหวสมุนไพร. สำนักงานข้อมูลสมุนไพร คณะเภสัชศาสตร์มหาวิทยาลัยมหิดล.
4. วิจิตรา ทัศนียกุล วีรยา ดำรงสกุลชัย วงศ์วิวัฒน์ ทัศนียกุล อันตรกิริยาระหว่างสมุนไพร และยาแผนปัจจุบัน = Herb and Drug Interaction  ศรีนครินทร์เวชสาร 2008,23(2):223-30
5. กนกพร อะทะวงษา,ปัทมา สมศิลป์,Herb –Drug interaction….อันตรกิริยาระหว่างยากับสมุนไพร.จุลสารข้อมูลสมุนไพรปีที่ 29. ฉบับที่ 2 มกราคม 2555. หน้า 1-20
6. ศูนย์ข้อมูลสมุนไพร คณะเภสัชศาสตร์มหาวิทยาลัยมหิดล, กรมป่าไม้, โครงการสมุนไพรเพื่อการพึ่งตนเอง. ก้าวไปกับสมุนไพรเล่ม 1. กรุงเทพฯ: ธรรกมลการพิมพ์; (ไม่ปรากฏปีที่พิมพ์). หน้า 11-34.
7. จันเพ็ญ บางสำรวจ.กระเทียมกับการต้านอนุมูลอิสระ.วารสาร มฉก.วิชาการปีที่ 14. ฉบับที่ 24 กรกฎาคม-ธันวาคม 2553. หน้า 113-122
8. สุทธิลักษณ์ ปทุมราช. บทบาทของกระเทียมในทางการแพทย์. วารสารจุฬาลงกรณ์เวชสารปีที่ 39. ฉบับที่ 4 เมษายน 2538. หน้า 243-248
9. กระเทียม. คณะอนุกรรมการจัดทำตำราอ้างอิงยาสมุนไพรในคณะกรรมการคุ้มครอง และส่งเสริมภูมิปัญญาทางการแพทย์แผนไทย. วารสารแพทย์แผนไทยและการแพทย์ทางเลือกปีที่ 18. ฉบับที่ 1 มกราคม-เมษายน 2563 หน้า 203-208
10. RahmanK,Lowe GM. Garlicandcardiovasculardisease: a critical review. J. Nutr. 2006;136(3Suppl):736S-40S.
11. Block E. The chemistry of garlic and onions Sci Am 1985 Mar;252(3)  :144-9
12. Department of Medical Sciences of Thailand. (2019). KRATHIAM. Thai Herbal Pharmacopoeia 2019. Vol. 1, 306-312
13. Shakeel M Trinrdade A, McCluney N, Berwis Clive Compiementary and altemative medicine in epistaxis:a point pharmacosidering during the patient’s history Eur J Emerg Med 2010;17:17-9.
14. The China Food and Drug Administration. (2015). Allii Sativi Bulbus. PHARMACOPOEIA OF THE PEOPLE’S REPUBLIC OF CHINA. Vol. 1, 25
15. WHO Monographs on selected medicinal plants. Vol. I. Geneva: World Health Organization; 1999.p. 16-32.
16. ราชบัณฑิตยสถาน. อนุกรมวิธานพืช อักษร ก. ฉบับราชบัณฑิตยสถาน (แก้ไขเพิ่มเติม). กรุงเทพฯ: หจก. อรุณการพิมพ์; 2546.หน้า 89-91.
17. World Health Organization. (1999). Bulbus Allii Sativi. WHO Monographs on Selected Medicinal Plants. Vol. 1, 16-32
18. Ackermann RT, Murlow CD, Ramirez G, Gardner CD, Morbidoni L, Lawrence VA. Garlic shows promise for improvingsomecardiovascular riskfactors. ArchIntern Med. 2001;161(6):813-24.
19. Jones, M.G., Collin, H.A., Tregova, A., Trueman, L., Brown, L., Cosstick, R., Hughes, J., Milne, J., Wilkinson, M.C., A.B. Tomsett and B. Thomas. 2007. The biochemical and physiological genesis of alliin in garlic. Medicinal Aromatic Plant Sci. Biotech. 1: 21-24.