ซาแรนติน

ซาแรนติน

ชื่อสามัญ Charantin

ประเภทและข้อแตกต่าง

สารซาแรนติน(charantin) จัดเป็นสารซาโปนินชนิด Steroidal saponins โดยเป็นสารผสมของ β-sitosteryl glucoside (C35 H60 O6) และ 5,22 Stigmasteryl glucoside (C35 H58 06) ในอัตราส่วน 1:1 ซึ่งสูตรโครงสร้างคล้ายกับอินซูลิน(Insulin) มีลักษณะทางเคมีเป็น ผลึกสีขาว ไม่มีรส ละลายในน้ำได้เล็กน้อย มีจุดหลอม ละลายที่อุณหภูมิ 266-268 องศาเซลเซียส สำหรับสารซาแรนตินนี้มีการค้นพบครั้งแรกในผลมะระ เมื่อปี ค.ศ.1962 ส่วนประเภทของซาแรนตินนั้นพบว่ามีเพียงประเภทเดียวเท่านั้น

แหล่งที่พบและแหล่งที่มา

สำหรับแหล่งของสารซาแรนตินนั้นสามารถพบได้ในธรรมชาติ ในพืชวงศ์ Cucurbitaceae บางชนิด เช่น มะระขี้นก,มะระ,มะระจีน เป็นต้น แต่ทั้งนี้จะพบในมะระขี้นกในปริมาณที่มากที่สุด ซึ่งในปัจจุบันได้มีการนำมะระขี้นกมาทำสารสกัดเอาสารซาแรนตินไปใช้ประโยชน์อย่างแพร่หลายโดยมีกรรมวิธีในการสกัดหลายวิธี เช่น สกัดด้วยน้ำ สกัดด้วยแอลกอฮอล์ และการสกัดด้วยวิธี Pressurized liquid extraction (PLE) เป็นต้น

ซาแรนติน

 

ปริมาณที่ควรได้รับ

สำหรับขนาดและปริมาณของสารซาแรนตินที่ใช้ได้ต่อวันและความปลอดภัยในมนุษย์นั้นยังไม่มีการกำหนดเกณฑ์การใช้รวมถึงข้อกำหนดการใช้อย่างแน่ชัด ดังนั้นในการใช้ควรระมัดระวัง แต่ทั้งนี้ก็มีการศึกษาวิจัยทางคลินิกหลายฉบับที่สรุปว่าการใช้ซาแรนตินในมนุษย์มีความปลอดภัยแต่สำหรับมะระขี้นกที่เป็นแหล่งของสารซาแรนตินนั้น ตามที่ระบุในตำรับยาจากสมุนไพรในบัญชียาหลักแห่งชาตินั้น ระบุให้ใช้ชนิดแคปซูลและชนิดเม็ดครั้งละ 0.5-1 กรัม วันละ 3 ครั้งก่อนอาหาร เพื่อให้สรรพคุณแก้ร้อนในเจริญอาหาร แก้ไข้

ประโยชน์และโทษ

ดังที่กล่าวมาแล้วว่าในปัจจุบันมีการสกัดเอาสารซาแรนตินมาใช้ประโยชน์ต่างๆ อาทิเช่น ใช้เป็นส่วนผสมในผลิตภัณฑ์เสริมอาหารรวมถึงใช้ในการรักษา/ป้องกันโรคเบาหวานและใช้ลดน้ำตาลในเลือด โดยจะช่วยเสริมการหลั่งอินซูลินจากตับอ่อน เสริมการเผาผลาญน้ำตาลเพิ่มความไวต่ออินซูลิน ลดการสร้างน้ำตาลจากตับ เพิ่มความทนต่อกลูโคส(glucose tolerance) ยับยั้งเอนไซม์กลูโคไซเดสและยับยั้งการหลั่งกลูโคสในลำไส้เล็ก นอกจากนี้ยังมีรายงานว่ามะระสามารถชะลอความผิดปกติของไต การเกิดต้อกระจกและการเสื่อมของเส้นประสาทซึ่งเป็นผลจากการที่มีระดับน้ำตาลในเลือดสูงเป็นเวลานานหรือไม่สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดให้ปกติ โดยมีการศึกษาทางเภสัชวิทยาพบว่าสารซาแรนติน(charantin) เป็นสาร active compound ของมะระขี้นกในการลดระดับน้ำตาลในเลือดโดยมีฤทธิ์ระดับน้ำตาลในเลือดที่แรงกว่ายา tolbutamide อีกด้วย

การศึกษาวิจัยที่เกี่ยวข้อง

มีรายงานผลการศึกษาวิจัยด้านเภสัชวิทยาของสารซาแรนตินหลายฉบับทั้งในและต่างประเทศ ดังนี้

           ฤทธิ์กระตุ้นการหลั่งอินซูลิน มีการศึกษาวิจัยฉบับหนึ่งได้ทำการทดลองโดยให้หนูที่ถูกเหนี่ยวนำให้เป็นโรคเบาหวานกินสารสกัดมะระขี้นกที่มี charantin เป็นองค์ประกอบ ซึ่งสกัดด้วย chloroform พบว่า สารสกัดมีฤทธิ์การกระตุ้นการหลั่งอินซูลินจาก βcells ของตับอ่อนได้   

           ฤทธิ์ลดการดูดซึมน้ำตาลกลูโคสเข้าสู่เซลล์บริเวณลำไส้เล็ก มีการศึกษาวิจัยพบว่า สารสกัดมะระขี้นก และ methanol ที่ประกอบไปด้วย charantin  สามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ alpha-glucosidase ได้แก่ เอนไซม์ maltase ซึ่งจะมีผลลดระดับน้ำตาลในเลือดหลังรับประทานอาหาร (postprandial plasma glucose) และจากการทดสอบ sucrose tolerance test พบว่าสารสกัดดังกล่าวสามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดได้ภายใน 30 นาทีโดยสารสกัดสามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ sucrase ที่บริเวณ mucosa ของลำไส้

           ฤทธิ์ต้านเบาหวาน  มีศึกษาฤทธิ์ต้านเบาหวานทั้งชนิดที่ 1 และ 2 ของสารสกัด charantin จากผลมะระขี้นก (Momordica charantia ) โดยทดลองป้อนสารสกัด charathin ขนาด 200 มก./กก./วัน ให้กับหนูเม้าส์สายพันธุ์ KK/HIJ ที่ถูกเหนี่ยวนำให้เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 ด้วยการให้อาหารที่มีไขมันสูง (high-fat diet) และหนูเม้าส์สายพันธุ์ ICR ที่ถูกเหนี่ยวนำให้เป็นเบาหวานชนิดที่ 1 ด้วยการฉีด streptozotocin ขนาด 150 มก./กก. เข้าทางช่องท้อง ใช้ระยะเวลาในการทดลองนาน 8 สัปดาห์ ผลการศึกษาที่ได้พบว่า สารสกัด charantin มีผลลดระดับน้ำตาลในเลือดและลดภาวะดื้อต่ออินซูลิน (insulin resistance) ในหนูเม้าส์กลุ่มเบาหวานชนิดที่ 2 แต่ไม่พบความเปลี่ยนแปลงของค่าดังกล่าวในหนูเม้าส์กลุ่มเบาหวานชนิดที่ 1 นอกจากนี้สารสกัด charantin ยังมีผลลดระดับอินซูลินในเลือด และเพิ่มความไวของเนื้อเยื่อต่ออินซูลิน (insulin sensitivity) โดยพบว่ามีการแสดงออกของโปรตีน glucose transporter 4 (GLUT4) ในเซลล์กล้ามเนื้อ และ Insulin receptor substrate 1 (IRS-1) ในตับเพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตามผลดังกล่าวพบได้เฉพาะในหนูเม้าส์กลุ่มเบาหวานชนิดที่ 2 เท่านั้น และผลการศึกษาในหลอดทดลอง (in vitro) ถึงฤทธิ์ปกป้องเซลล์เบต้าของตับอ่อน (pancreatic β cells) ที่ทำหน้าที่ในการผลิตฮอร์โมนอินซูลิน พบว่าสารสกัด charantin สามารถยับยั้งความเสียหายของเซลล์ที่เกิดจากการเหนี่ยวนำด้วยกลูโคสขนาดสูงได้เพียงในช่วง 24 ชั่วโมงแรกของการเลี้ยงเซลล์เท่านั้น ซึ่งผลจากการทดลองดังกล่าวแสดงให้เห็นว่ามะระขี้นกมีฤทธิ์ต้านเบาหวาน และให้ผลดีในเบาหวานชนิดที่ 2 มากกว่าชนิดที่ 1

           ส่วนการศึกษาอีกฉบับหนึ่งได้ทำการเปรียบเทียบผลในการลดน้ำตาลในเลือดของมะระขี้นกกับยา metformin ในผู้ป่วยเบาหวาน จำนวน 143 คน ที่มีอายุระหว่าง 35-70 ปี โดยให้รับประทานแคปซูลมะระ ขนาด 0.5, 1 และ 2 ก./วัน (1 แคปซูลประกอบด้วยผลมะระแห้ง 0.5 ก. และมีปริมาณของสารcharantin 0.04-0.05 %) หรือยา metformin ขนาด1 ก./วัน นาน 4 สัปดาห์ พบว่าแคปซูลมะระขนาด 2 ก./วัน มีผลลดน้ำตาลในเลือดได้ปานกลาง และลดระดับฟรุกโตซามีน (fructosamine) ซึ่งเป็นตัวบ่งชี้ของการควบคุมน้ำตาลในเลือดในระยะเวลาสั้น 1-2 สัปดาห์แต่มีฤทธิ์น้อยกว่ายา metformin ส่วนในเรื่องความปลอดภัยไม่พบผลข้างเคียงที่เป็นอันตราย แต่การรับประทานแคปซูลมะระในขนาด 2 ก. ทำให้ผู้ป่วยบางรายมีความอยากอาหารเพิ่มขึ้น มีผู้ป่วยหนึ่งรายที่มีค่าเอนไซม์ alanine aminotransferase (ALT) และ aspartate aminotrans-ferase (AST) ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของตับสูงขึ้นเล็กน้อย  อีกทั้งยังมีอีกการศึกษาหนึ่งที่ได้ทำการศึกษาผลของมะระขี้นก(ที่มี charantin เป็นองค์ประกอบ) ต่อภาวะดื้อต่ออินซูลินโดยทำการวัดระดับ sialic acid ซึ่งเป็น mediator ที่เกี่ยวข้องกับการเกิดภาวะดื้อต่ออินซูลินและกระบวนการอักเสบโดยในผู้ที่มีระดับ sialic acid สูงจะมีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะแทรกซ้อนของโรคเบาหวานเพิ่มมากขึ้น กลุ่มตัวอย่างของการศึกษานี้คือผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 จำนวน 50 คน ผู้ป่วยกลุ่มทดลองจำนวน 25 คนได้รับน้ำคั้น มะระขี้นกส่วนผู้ป่วยกลุ่มควบคุมจำนวน 25 คน ได้รับยา rosiglitazone ผลการศึกษาพบว่าผู้ป่วยทั้ง 2 กลุ่มมีระดับ  sialic  acid  และระดับน้ำตาลในเลือดไม่แตกต่างกัน (p=0.17 และ p=0.78 ตามลำดับ) แต่กลุ่มควบคุมมีระดับของคลอเรสเตอรอลที่สูงกว่ากลุ่มทดลองอย่างมีนัยสำคัญทางสถิต (p<0.05) อย่างไรก็ตามระดับของคลอเลสเตอรอลของทั้งสองกลุ่มยังอยู่ในระดับปกติ นอกจากนี้ยังมีการศึกษาวิจัยที่ได้ทำการศึกษา ในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 รายใหม่นาน 4 สัปดาห์ โดยเป็นการศึกษาแบบ multicenter, randomized double blind active control trial ซึ่งจะ แบ่งผู้ป่วยออกเป็น 4 กลุ่ม กลุ่มที่ 1 ได้รับpositive control คือยา metformin ส่วนกลุ่มที่ 2-4 ได้รับมะระขี้นกชนิดผงแห้งบรรจุแคปซูลซึ่งมีสารสำคัญคือ chanrantin ที่ประกอบด้วยสารผสมของ (+,b)-sitosteryl glucoside และ stigmasteryl glucoside ความเข้มข้น 0.04-0.05% (w/w) ในขนาด 500, 1,000 และ 2,000 มิลลิกรัม วันละครั้ง ตามลำดับ ผลการศึกษาพบว่าผู้ป่วยในกลุ่มที่ 4 ซึ่งได้รับมะระขี้นกในขนาด 2,000 มิลลิกรัม มีระดับน้ำตาลในเลือดลดลง อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ

 

โครงสร้างซาแรนติน

 

ข้อแนะนำและข้อควรปฏิบัติ

ถึงแม้ว่าจะมีรายงานในการศึกษาวิจัยที่ระบุว่าสารซาแรนตินในมะระขี้นกมีประโยชน์ต่อสุขภาพในการช่วยต้านเบาหวานผ่านกลไกต่างๆ แต่ทั้งนี้ในการใช้ก็ควรระมัดระวังในการใช้เช่นเดียวกันกับการใช้สารสกัดจากสมุนไพรชนิดอื่นๆ โดนควรใช้ในขนาดที่เหมาะสมตามที่แพทย์/ผู้เชี่ยวชาญ แนะนำ สำหรับเด็ก สตรีมีครรภ์ ผู้ป่วยโรคเรื้อรัง ผู้ป่วยโรคตับ รวมทั้งผู้ที่ต้องรับประทานยาต่อเนื่องไม่ควรใช้ สารดังกล่าว ส่วนการใช้มะระขี้นกเพื่อหวังผลจากสารซาแรนตินนั้นก็ควรระมัดระวังในการใช้เช่นเดียวกันเพราะมีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ในรายที่รับประทานมากเกินไป โดยอาจแบ่งตามลักษณะอาการได้ดังนี้ ระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ มึนงง ปวดศีรษะ ง่วงซึม, ระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ เบื่อ อาหาร ปวดท้อง ท้องเสีย ท้องผูก ท้องอืด และคลื่นไส้อาเจียน, ระบบผิวหนัง ได้แก่ ผื่น คัน, ระบบอื่นๆ ได้แก่ ใจสั่น เพิ่มความอยากอาหาร

อ้างอิงซาแรนติน

  1. รศ.ดร.วีณา จิรัจฉริยากูล. มะระขี้นก. บทความเผยแพร่ความรู้สู่ประชาชน. คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล
  2. ผศ.ภก.วิระพล ภิมาลย์, ผศ.ดร.ภญ.ปวิตรา พูลบุตร. ผลของมะระขี้นกในการรักษาโรคเบาหวาน:กลไกการออกฤทธิ์และแระสิทธิภาพทางคลินิก. บทความวิชาการ ศูนย์การศึกษาต่อเนื่องทางเภสัชศาสตร์ สภาเภสัชกรรม. 11 หน้า
  3. ฤทธิ์ต้านเบาหวานของสารสกัด Charantin จากผลมะระขี้นก. ข่าวความเคลื่อนไหวสมุนไพร. สำนักงานข้อมูลสมุนไพร คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล
  4. Uebanso T, Arai H, Taketani Y, Fukaya M, Yamamoto H, Mizuno A, et al. Extracts of Momordica charantia suppress postprandial hyperglycemia in rats. J Nurt Sci Vitaminol 2007; 53 : 482-488.         
  5. Pitipanapong, J.; Chitprasert, S.; Goto, M.; Jiratchariyakul, W.; Sasaki, M.; Shotipruk, A. (2007). "New approach for extraction of charantin from Momordica charantia with pressurized liquid extraction". Separation and Purification Technology. 52 (3): 416.
  6. Cummings E, Hundal HS, Wackerhage H, Hope M, Belle M, Adeghate E, et al. Momordica charantia fruit juice stimulates glucose and amino acid uptakes in L6 myotubes. Mol. Cell Biochem 2004; 261: 99-104.
  7. Fuangchan A, sonthisombat P, Seubnukarn T, Chanouan R, Chotchaisuwa P, Sirigulsatien V, et al. Hypoglycemic effect of bitter melon compared with metformin in newly diagnosed type 2 diabetes patients. J Ethnopharmacol 2011;134:422-8.
  8. Rahmana I, Malika SA, Bashirb M, Khanc R, Iqbal M, Serum sialic acid changes in non-insulindependent diabetes mellitus (NIDDM) patients following bitter melon (Momordica charantia) and rosiglitazone (Avandia) treatment. Phytomedicine 2009; 16: 401–405.
  9. Olaniyi, A. A. (1975). "A neutral constituent of Momordica foetida". Lloydia. 38 (4): 361–362.
  10. Cousens G. There is a cure for diabetes: The tree of life 21day program. California: North Atlantic Books. 2008 : 191-192.
  11. Tomlinson D.R. (1984). Polyols and myoinsositol in diabetic neuropathy of mice and men. Mayo Clin Proc; 64,1030.
  12. Fuangchan A, Sonthisombat P, Seubnukarn T, Chanouan R, Chotchaisuwat P, Sirigulsatien V, et al. Hypoglycemic effect of bitter melon compared with metformin in newly diagnosed type 2 diabetes patients. Journal of Ethnopharmacology 2011; (134) : 122-126.
  13. Joseph B, Jini D. Antidiabetic effects of Momordica charantia (bitter melon) and its medicinal potency.  Asian Pac J Trop Dis 2013; 3(2): 93–102.
  14. Ahmad Z, Zamhuri KF, Yaacob A, Siong CH, Selvarajah M, Ismail A, et al. In vitro anti-diabetic activities and chemical analysis of polypeptide-k and oil isolated from seeds of Momordica charantia (bitter gourd). Molecules 2012;17(8):9631-40.