บอราเพโตไซด์

ชื่อสามัญ Borapetosides

ประเภทและข้อแตกต่างของสารบอราเพโตไซด์

สารบอราเพโตไซด์ (Borapetosides) เป็นกลุ่มของสารที่อยู่ในกลุ่ม ไตรเทอร์พีนอยด์ (triterpenoid) ที่พบได้จากพืชบางชนิดในธรรมชาติ และมีการศึกษาวิจัยถึงโอกาสในการนำมาใช้ประโยชน์ในด้านต่างๆ ในปัจจุบัน สำหรับประเภทของสารบอราเพโตไซด์นั้น จากการศึกษาวิจัยพบว่าสามารถแบ่งออกได้เป็น 7 ชนิด คือ borapetoside A-G แต่ชนิดที่มีการศึกษาวิจัยถึงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่สำคัญมากที่สุด คือ borapetoside A, B และ C ทั้งนี้สารบอราเพโตไซด์ แต่ละชนิดจะมีสูตรทางเคมี มวลโมเลกุล และคุณสมบัติอีกทั้งฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่ต่างกันในบางประการ อาทิเช่น borapetoside A มีสูตรทางเคมี C26 H34 O12 มีมวลโมเลกุล 538.5 g/mol  borapetoside B มีสูตรทางเคมี C27 H36 O12 มีมวลโมเลกุล 552.6 g/mol และ borapetoside C มีสูตรทางเคมี C27 H36 O11 มีมวลโมเลกุล 536.6 g/mol เป็นต้น

แหล่งที่พบและแหล่งที่มาของสารบอราเพโตไซด์

สารบอราเพโตไซด์ (Borapetosides) เป็นสารขมในกลุ่ม ไตรเทอร์พีนอยด์ที่สามารถพบได้ในลำต้นหรือเถาของบอระเพ็ด (Tinospora cordifolia (Thunb.) Miers) เท่านั้น ซึ่งชื่อบอราเพโตไซด์ ก็มาจากชื่อพืชชนิดนี้ในภาษาไทย นั่นเอง

ปริมาณที่ควรได้รับจากสารบอราเพโตไซด์

สำหรับขนาด และปริมาณ การใช้ต่อวันของสารบอราเพโตไซด์ที่สามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยนั้น ในปัจจุบันยังไม่มีการกำหนดขนาด และปริมาณ ที่ปลอดภัยจากหน่วยงานที่เกี่ยวข้อง อีกทั้งการใช้สารบอราเพโตไซด์ในปัจจุบันนั้นก็เป็นการใช้ในรูปแบบของผงบอระเพ็ดชนิดแคปซูล ขนาด 400 มิลลิกรัม (มีผงบอระเพ็ด 240 มิลลิกรัม) โดยให้รับประทานครั้งละ 1 แคปซูล ก่อนอาหาร 3 เวลา นอกจากนี้ ยังมีผลการศึกษาวิจัยทางคลินิกเกี่ยวกับขนาดการใช้สารบอราเพโตไซด์ ในรูปแบบผงบอระเพ็ดของผู้ป่วยภาวะอ้วนลงพุง ที่รับประทานแคปซูลผงบอระเพ็ด (ที่มีสารบอราเพโตไซด์เป็นองค์ประกอบ) ในขนาด 250 มก. วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 2 เดือน พบว่าสามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเปรียบเทียบกับก่อนการรับประทานได้อีกด้วย

ประโยชน์และโทษของสารบอราเพโตไซด์

ประโยชน์และสรรพคุณเด่นของสารบอราเพโตไซด์ คือ จะเป็นสารที่มีฤทธิ์ต้านเบาหวาน อาทิเช่น สามารถกระตุ้นและเพิ่มปริมาณของ glycogen ลดน้ำตาลในเลือด เพิ่มปริมาณของอินซูลินในเลือด กระตุ้นการใช้กลูโคสของเซลล์และลดการสะสมของน้ำตาลในเซลล์ เป็นต้น ซึ่งจากประโยชน์เหล่านี้ของสารบอราเพโตไซด์ จึงทำให้ปัจจุบันมีการศึกษาวิจัยถึงโอกาสในการนำสารดังกล่าวมาใช้เป็นยารักษาโรคเบาหวานรวมถึงใช้เป็นผลิตภัณฑ์เสริมอาหารต่อไปในอนาคต

การศึกษาวิจัยที่เกี่ยวข้องสารบอราเพโตไซด์

สำหรับการศึกษาวิจัยของสารบอราเพโตไซด์ ส่วนมากจะเป็นการศึกษาเกี่ยวกับโรคเบาหวานโดยมีรายงานการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ของสารในกลุ่มบอราเพโตไซด์ ดังนี้

           ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือด มีการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่าสารสำคัญจากบอระเพ็ด ได้แก่ borapetoside A, B และ C สามารถลดน้ำตาลในเลือดของหนูที่เป็นเบาหวานจากการเหนี่ยวนำด้วย streptozotocin โดยออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการเพิ่มระดับอินซูลิน กระตุ้นการสังเคราะห์ไกลโคเจนในกล้ามเนื้อ กระตุ้นการใช้กลูโคสของเซลล์ และลดการสะสมน้ำตาลในเซลล์ เป็นผลให้ระดับของน้ำตาลในเลือดลดลง ส่วนการศึกษาฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของสาร borapetosides A โดยการฉีดให้แก่หนูเม้าส์ปกติ  หนูเม้าส์ที่เป็นโรคเบาหวาน ชนิดที่ 1 และหนูเมาส์ที่เป็นเบาหวาน วันละ 2 ครั้ง ติดต่อกัน 7 วัน พบว่า borapetosides A ช่วยเพิ่มระดับของไกลโคเจน และลดน้ำตาลในเลือดได้ทั้งหนูปกติ และหนูที่เป็นเบาหวาน โดยฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของ borapetosides A จะเกี่ยวข้องกับการเพิ่มปริมาณอินซูลินในหนูปกติและหนูที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 แต่ไม่มีผลต่อระดับอินซูลินของหนูที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 1 นอกจากนี้ยังพบว่าสาร borapetosides A ยังช่วยกระตุ้นการสังเคราะห์ไกลโคเจนในเซลล์เนื้อเยื่อกล้ามเนื้อ ลดการแสดงออกของโปรตีน phosphoenolpyruvate carboxylase ที่เพิ่มขึ้นจากการเป็นเบาหวานได้ ซึ่งการศึกษานี้แสดงให้เห็นว่าสาร borapetosides A สามารถออกฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดได้ทั้งชนิดที่เกี่ยวข้องและไม่เกี่ยวข้องกับอินซูลิน โดยผ่านกลไกกระตุ้นการใช้กลูโคสของกล้ามเนื้อ ลดการสะสมน้ำตาลในเซลล์ และกระตุ้นการสร้างอินซูลิน สอดคล้องกับการศึกษาฤทธิ์ต้านเบาหวานโดยดูผลของ hypoglycemic ในหนู mice ของสาร Borapetoside A ที่พบว่า Borapetoside A ทำให้เพิ่มปริมาณของ glycogen และลดระดับน้ำตาลในเลือด (plasma glucose) ด้วยการทดสอบทำวิธี dose dependent manner in vitro และ dose dependent manner in vivo และยังมีการศึกษาวิจัยโดยการทดสอบฤทธิ์ลดระดับน้ำตาลในเลือดของสาร borapetoside C โดยการฉีดสารดังกล่าวขนาด 5 มก./กก. เข้าทางช่องท้องของหนูเม้าส์ปกติที่ได้รับน้ำตาลกลูโคส 2 ก./กก. หนูเม้าส์ที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 1 (T1DM) และหนูเม้าส์ที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 (T2DM) เปรียบเทียบผลกับการฉีดอินซูลิน 0.5 IU/กก. พบว่าสาร borapetoside C สามารถเพิ่มระดับของไกโคเจนในกล้ามเนื้อลายของหนูกลุ่ม T2DM ได้ดี ส่วนในหนูกลุ่ม T1DM เพิ่มได้น้อยและเมื่อทดสอบฉีดสาร borapetoside C ในขนาดต่ำ (0.1 มก./กก.) เข้าทางช่องท้องร่วมกับการให้อินซูลิน พบว่าสารดังกล่าวช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของอินซูลินในการลดระดับกลูโคสในเลือด รวมทั้งช่วยเพิ่มระดับของไกโคเจนในกล้ามเนื้อด้วย และการให้สาร borapetoside C วันละ 2 ครั้ง อย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 7 วัน พบว่ากระบวนการ phosphorylation ของ insulin receptor (IR), protein kinase B (Akt) รวมทั้งการแสดงออกของ glucose transporter-2 (GLUT2) ในหนูกลุ่ม T1DM เพิ่มขึ้น ส่วนการให้สาร borapetoside C ในขนาดต่ำ (0.1 มก./กก.) วันละ 2 ครั้ง ร่วมกับการให้อินซูลินเป็นเวลา 7 วัน ก็พบว่าทำให้ประสิทธิภาพของอินซูลินในการเหนี่ยวนำให้เกิดกระบวนการ phosphorylation ของ IR, Akt รวมทั้งการแสดงออกของ GLUT2 ในตับของหนูกลุ่ม T1DM เพิ่มขึ้นเช่นกัน

           จากผลการทดลองดังกล่าวแสดงให้เห็นว่าสาร borapetoside C สามารถเพิ่มการใช้น้ำตาลกลูโคสของร่างกาย ชะลอภาวะดื้อต่ออินซูลิน และเพิ่มความไวของอินซูลินได้ ซึ่งคาดว่ากลไกในการลดระดับน้ำตาลในเลือดของสาร borapetoside C ในหนูที่เป็นเบาหวาน น่าจะมาจากการเพิ่มการแสดงออกของ IR-Akt-GLUT2 และการเพิ่มความไวของอินซูลิน นอกจากนี้ยังมีการศึกษาวิจัยฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของสารสกัดต้นบอระเพ็ด (ซึ่งเป็นส่วนที่พบสารบอราเพโตไซด์) ดังนี้

           มีการศึกษากลไกออกฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของสารสกัดต้นบอระเพ็ดในหลอดทดลอง พบว่าส่วนสกัดจากบอระเพ็ดมีฤทธิ์กระตุ้นการหลั่ง insulin ของ islets of Langerhans ทั้งของคนและของหนูขาว สำหรับการศึกษาฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของบอระเพ็ดในสัตว์ทดลอง พบว่าส่วนสกัดด้วยแอลกอฮอล์จากลำต้นในขนาด 250 มก. ต่อ กก. ทำให้หนูขาวปกติมีความทนต่อ glucose ดีขึ้นเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม และเป็นขนาดที่มีฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของหนูเบาหวานได้ดีที่สุด อีกทั้งยังไม่มีผลต่อระดับน้ำตาลในเลือดของหนูปกติอีกด้วย

           นอกจากนี้ยังมีการศึกษาพิษเรื้อรังของส่วนสกัดบอระเพ็ดด้วยแอลกอฮอล์ในหนูขาวโดยการป้อนส่วนสกัดในขนาดต่างๆ คือ 0.02, 0.16 และ 1.28 ก. ต่อ กก. เป็นเวลานาน 6 เดือน พบว่า เมื่อให้ส่วนสกัดในขนาดสูงและเป็นเวลานาน พบว่าสามารถทำให้ตับและไตของสัตว์ทดลองทำงานผิดปกติได้

ข้อแนะนำและข้อควรปฏิบัติ

เนื่องจากสารกลุ่มสารบอราเพโตไซด์ เป็นสารขมในกลุ่มไตรเทอร์พีนอยด์ ดังนั้นจึงไม่เหมาะกับการใช้ในขนาดที่สูง หรือ เป็นการใช้ต่อเนื่องกันเป็นระยะเวลานาน เช่นเดียวกันกับการใช้สารสกัดบอระเพ็ด หรือ ผงบอระเพ็ด เพราะอาจส่งผลเสียต่อตับ และไตได้ในระยะยาว สำหรับเด็ก สตรีมีครรภ์ สตรีให้นมบุตร ไม่ควรใช้สารดังกล่าวเพราะยังไม่มีการศึกษาวิจัยรองรับ ส่วนผู้ป่วยโรคเรื้อรัง ผู้ที่รับประทานยาต่อเนื่องเป็นประจำ ก่อนใช้สารบอราเพโตไซด์หรือ สารสกัดบอระเพ็ดรวมถึงผงบอระเพ็ด ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ทุกครั้ง

เอกสารอ้างอิง บอราเพโตไซด์

1. มาลี บรรจบ, อัมพร คุณเอนก, จิตรา ชัยวัฒน์, บุญไพ สังวรานนท์. การพัฒนาตำรับยาจากสมุนไพรบอระเพ็ด. วารสารกรมวิทยาศาสตร์ ปีที่ 41. ฉบับที่ 3 กรกฎาคม-กันยายน 2542. หน้า 291-303
2. สาระสำคัญจากบอระเพ็ดกับภาวะเบาหวานในหนูเมาส์.ข่าวความเคลื่อนไหวสมุนไพร. สำนักงานข้อมูลสมุนไพร คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล
3. ชวลิตธำรง ป, อัตตวิชญ์ อ, จูฑะพุทธิ อ, และคณะ. การศึกษาความเป็นพิษของสารสกัดของบอระเพ็ด.ว ไทยเภสัชสาร 2540; 21 : 199-210.
4. ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของสาร Borapetoside A จากต้นบอระเพ็ด. ข่าวความเคลื่อนไหวสมุนไพร. สำนักงานข้อมูลสมุนไพร คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล
5. อนุลักขณาปกรณ์ ก,ปานเจริญ อ,บันสิทธิ์ จ.ฤทธิ์ของบอระเพ็ด (Tinospora crispa Mier ex Hook F. & Thoms) ในการลดระดับน้ำตาลในเลือดของหนูขาว. ใน:สถาบันวิจัยสมุนไพร กรมวิทยาศาสตร์การแพทย์. การทดสอบประสิทธิผลของสมุนไพรในการรักษาผู้ป่วยเบาหวาน, 2541 : ไม่ระบุเลขหน้า.
6. Ruan CT, Lam SH, Chi TC, Lee SS, Su MJ. Borapetoside C from Tinospora crispa improves insulin sensitivity in diabetic mice. Phytomedicine. 2012;19(8-9):719-24.
7. Ruan, C. T., Lam, S. H., Lee, S. S., & Su, M. J. (2013). Hypoglycemic action of barapetoside A from the plant Tinospora crispa in mice. Phytomedicine, 20, 667-675.
8. Lam SH, Ruan CT, Hsieh PH, Su MJ, Lee SS. Hypoglycemic diterpenoids from Tinospora crispa. J Nat Prod. 2012;75(2):153-9.
9. Noor H, Hammon P, Sutton R, et al. The Hypoglycaemic and Insulinotropic Activity of Tinospora crispa : Studies with Human and Rat Islets and HIT-T15 B Cells. Diabetogia 1989; 32: 354-9.
10. Sriyapai C, Dhumma-Upakorn R, Sangwatanaroj S, Kongkathip N, Krittiyanunt S. Hypoglycemic effect of Tinospora crispa dry powder in outpatients with metabolic syndrome at King Chulalongkorn Memorial Hospital 2009. 125-33 p.